Diferencias entre Agonista y Antagonista

Varios fármacos presentes en la clase agonista-antagonista han logrado la aprobación requerida de las autoridades reguladoras y han demostrado su seguridad en los seres humanos. Las drogas agonistas y antagonistas funcionan en direcciones contrarias; mientras que los agonistas producen acciones, el antagonista trabaja en oposición, oponiéndose a esa acción. Estos dos tipos de fármacos son actores clave conocidos en la farmacología y en el cuerpo humano.

Agonistas y Antagonistas

Mientras que las drogas en su conjunto funcionan de muchas maneras diferentes dentro del cuerpo, las drogas adictivas trabajan típicamente en dos métodos de acción definitivos estos dos métodos se clasifican como agonistas y fármacos antagonistas. El factor determinante entre los dos métodos radica en la forma en que los fármacos interactúan con los neurotransmisores.

Agonistas

Las drogas agonistas imitan los efectos de los neurotransmisores encontrados naturalmente en el cerebro humano. Hay dos categorías principales de fármacos agonistas: agonistas de unión directa y agonistas de acción indirecta.

medicamento Agonista

Agonista de unión directa

Agonista de acción indirecta

El primero actúa como un neurotransmisor, uniéndose directamente al sitio receptor ,este enlace directo permite al receptor experimentar los efectos de la droga como si fueran liberados directamente en el cerebro. Ejemplos de fármacos agonistas de unión directa incluyen dopamina, apomorfina y nicotina.Los agonistas de unión indirecta mejoran las acciones de los neurotransmisores estimulando la liberación de los neurotransmisores, aumentando las emisiones. Un ejemplo de un agonista de unión indirecta es la cocaína.

 

Fármacos antagonista

En contraste con los fármacos agonistas que se unen a los neurotransmisores en el cerebro, los fármacos antagonistas hacen lo contrario: bloquean los neurotransmisores del cerebro. Existen dos tipos principales de fármacos antagonistas: antagonistas de acción directa y antagonistas de acción indirecta es la cocaína.

Antagonista de acción directa

Antagonista de acción indirecta

Este conjunto de antagonistas funcionan ocupando el espacio presente en los receptores ocupados por los neurotransmisores. El resultado final es que los propios neurotransmisores están bloqueados de unirse a los receptores. El ejemplo más común de una droga perteneciente a esta categoría es Atropine.Los fármacos que actúan inhibiendo la liberación o producción de neurotransmisores se conocen como antagonistas de acción indirecta. Un ejemplo de este tipo de fármacos es Reserpine.

 

Diferencias entre fármacos agonistas y antagonistas

Agonistas

Drogas antagonista

Tomado de una palabra latina, “agnista” que significa contendiente.Derivado de palabras griegas y latinas que significan ser “rival, competidor u oponente”.
Ayuda en la producción o mejora de una acción.Se opone a la acción del agonista y bloquea la recepción.
Estimula una acción.Siéntese ocioso y no haga nada mientras los agonistas estén trabajando.
Se produce una respuesta cuando los agonistas se unen al sitio receptor.La respuesta se bloquea trabajando contra la droga.
Funciona en el momento de la relajación de los músculos.Funciona durante la fase de contracción muscular.
Pueden ser descritos como reacciones o productos químicos que funcionan cambiando la actividad o función de los receptores y ayudan a unirse a los receptores.Tienden a manejar el statu quo de los receptores al mantenerse alejados de alterar su actividad, aunque podrían ayudar a conseguir que los receptores se unan.
Imita la acción del neurotransmisor.La acción del neurotransmisor está obstruida

Agonista-antagonista opioides 

Los agonistas antagonistas más conocidos son los opioides . Ejemplos de tales opioides son:

  • pentazocina , agonista en el kappa (κ) y sigma (σ) y tiene una acción antagonista débil en el receptor opioide mu (μ).
  • butorfanol , agonista parcial en μ y un agonista puro en el receptor opiáceo κ y actividad antagonista en el receptor del opioide delta (δ)
  • nalbuphine , κ-agonista / μ-antagonista analgésico

Los opioides agonistas-antagonistas suelen tener un efecto de techo – sobre dosis particulares no aumentan su potencia. Por lo tanto, los opioides agonistas-antagonistas tienen un menor potencial de adicción pero también una menor eficacia analgésica y son más propensos a producir efectos psicotomiméticos . 

Los opioides antagonistas agonistas que bloquean el delta mientras que activan los receptores opioides mu producen analgesia sin el desarrollo de la tolerancia

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